近期,我院有机光电材料与功能高分子团队李先纬副教授和霍延平教授在过渡金属催化的有机合成取得重要进展。团队成员通过探索发现了廉价金属二价铜催化剂可以实现末端炔烃、苄基或烯丙基卤、2-氨基含氮杂环在氧气作为氧化剂的条件下快速构建咪唑并含氮杂环衍生物,该类化合物是很多药物分子包括唑吡坦、阿吡坦、沙立吡旦等抗炎药、中枢神经用药的核心骨架。最近还发现该类二杂环羰基化合物在发光材料领域也有较好的应用价值。此外,团队成员还在前期碳氢键的直接官能团化反应取得进展,研究发现在医药领域广泛存在的酰胺、一级磺酰胺类化合物可以在三价铱催化下实现区域选择性的炔基化反应。研究还进一步对一些药物分子包括塞来昔布、丙磺舒、磺胺杀定(一种治痢剂)进行了后期修饰,鉴于炔烃的多功能性,期待该类分子在新药开发中有潜在应用价值。相关研究成果先后发表在:Org. Biomol. Chem., 2018, 16, 7143–7151 (Front Cover Paper); Org. Chem. Front., DOI: 10.1039/c8qo01105b. (Front Cover Paper).
以上研究论文均以广东工业大学轻工化工学院为第一署名单位,并得到了“国家自然科学基金”(21602032, 61671162)与“广东工业大学青年百人”人才项目(220413149)的资助。